克拉霉素漂浮-生物粘附微囊的制备及漂浮性能研究
来源期刊：功能材料2006年第2期
论文作者：马小军 赵燕军 刘朝武 郑建华 包德才
关键词：克拉霉素; 漂浮-生物粘附微囊; 体外释药; 漂浮性能; 幽门螺旋杆菌;
摘 要：以克拉霉素为模型药物,采用乳化-溶剂挥发法制备乙基纤维素载药微球(EM),并通过内部凝胶化法进行包衣制得海藻酸钠-乙基纤维素载药微囊(AEM),最后通过离子交联法进一步包衣制得壳聚糖-海藻酸钠-乙基纤维素微囊(CAEM).考察了制备条件对微囊中药物包封率及载药量的影响,并进一步评价了微囊的体外释放及漂浮性能.结果表明,EM及CAEM球形度均较好,药物包封率分别为80.9%～97.3%及72.3%～78.2%;载药量分别为16.2%～49.8%及7.1%～12.7%.CAEM在pH为5的醋酸缓冲液中,6h的累积释放率为56.6%～76.9%,漂浮率＞70%,具有较好的缓释效果及良好的体外漂浮性能.CAEM有望延长药物在胃内的滞留时间,提高胃粘膜药物浓度,从而提高幽门螺旋杆菌的根除率.
马小军1，赵燕军1，刘朝武1，郑建华1，包德才1
(1.中国科学院大连化学物理研究所,中国科学院研究生院,辽宁,大连,116023;
2.渤海大学,化学与化工学院,辽宁,锦州,121000)
摘要:以克拉霉素为模型药物,采用乳化-溶剂挥发法制备乙基纤维素载药微球(EM),并通过内部凝胶化法进行包衣制得海藻酸钠-乙基纤维素载药微囊(AEM),最后通过离子交联法进一步包衣制得壳聚糖-海藻酸钠-乙基纤维素微囊(CAEM).考察了制备条件对微囊中药物包封率及载药量的影响,并进一步评价了微囊的体外释放及漂浮性能.结果表明,EM及CAEM球形度均较好,药物包封率分别为80.9%～97.3%及72.3%～78.2%;载药量分别为16.2%～49.8%及7.1%～12.7%.CAEM在pH为5的醋酸缓冲液中,6h的累积释放率为56.6%～76.9%,漂浮率＞70%,具有较好的缓释效果及良好的体外漂浮性能.CAEM有望延长药物在胃内的滞留时间,提高胃粘膜药物浓度,从而提高幽门螺旋杆菌的根除率.
关键词:克拉霉素; 漂浮-生物粘附微囊; 体外释药; 漂浮性能; 幽门螺旋杆菌;
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