构建酶敏感型嵌合肽用于肿瘤光动力学治疗
来源期刊：功能材料2020年第4期
论文作者：田翔 程崟家 张爱清
文章页码：4084 - 8184
关键词：光动力治疗;光敏剂;多肽;线粒体;
摘 要：将疏水性光敏剂原卟啉（PpIX）和亲水性多肽结合,设计并合成一种刺激响应型两亲性嵌合肽PpIX-GGK（TPP）G-GFLGR8 GD （PTGR）,利用该多肽在水溶液中能发生自组装行为,从而得到前药胶束。该胶束在RGD肽的作用下能有效富集在表面过度表达整合素αvβ3的肿瘤细胞周围;在R8穿膜肽的帮助下快速进入肿瘤细胞内;由于癌细胞细胞质内存在大量的组织蛋白酶B,其能够有效破坏GFLG多肽片段,导致前药胶束结构瓦解并释放出疏水性PpIX衍生物。此外,在三苯基膦（TPP）的引导下,组织蛋白酶B光敏剂原卟啉（PpIX）能高效富集在线粒体周围,并在特定光照条件下产生大量的活性氧（ROS）,从而有效破坏线粒体,进而诱导细胞凋亡和坏死,实现光动力治疗（PDT）肿瘤的目的。这种将光敏剂运输到亚细胞部位的策略,为光动力治疗的高效发挥开辟了一条新的途径。
田翔，程崟家，张爱清
中南民族大学化学与材料科学学院
摘 要：将疏水性光敏剂原卟啉（PpIX）和亲水性多肽结合,设计并合成一种刺激响应型两亲性嵌合肽PpIX-GGK（TPP）G-GFLGR8 GD （PTGR）,利用该多肽在水溶液中能发生自组装行为,从而得到前药胶束。该胶束在RGD肽的作用下能有效富集在表面过度表达整合素αvβ3的肿瘤细胞周围;在R8穿膜肽的帮助下快速进入肿瘤细胞内;由于癌细胞细胞质内存在大量的组织蛋白酶B,其能够有效破坏GFLG多肽片段,导致前药胶束结构瓦解并释放出疏水性PpIX衍生物。此外,在三苯基膦（TPP）的引导下,组织蛋白酶B光敏剂原卟啉（PpIX）能高效富集在线粒体周围,并在特定光照条件下产生大量的活性氧（ROS）,从而有效破坏线粒体,进而诱导细胞凋亡和坏死,实现光动力治疗（PDT）肿瘤的目的。这种将光敏剂运输到亚细胞部位的策略,为光动力治疗的高效发挥开辟了一条新的途径。
关键词：光动力治疗;光敏剂;多肽;线粒体;
